Улучшение иммунитета в весенний период: Ключевые стратегии для поддержания здоровья



Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011





Веро-Ванкомицин (Vero-Vancomycin)


Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде массы от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. 1 фл. ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг -"- 1 г.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы гликопептидов.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и Corinebacterium spp.. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro, относятся Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp. In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D), Enterococcus spp., Streptococcus viridans. Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Фармакокинетика

Всасывание

Многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11 ч - около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Распределение

Объем распределения колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии. После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость.

При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Препарат практически не метаболизируется. Средний T1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с отсутствующими почками средний T1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания

  • эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами);
  • эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Еterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения);
  • ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками);
  • дифтероидный эндокардит;
  • профилактика эндокардита в отдельных случаях;
  • сепсис;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случае аллергии к пенициллину, непереносимости/отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами);
  • инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам;
  • псевдомембранозный колит (в качестве раствора для приема внутрь).

Режим дозирования

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. У пациентов, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин.

Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных, явлений, связанных с быстрой инфузией препарата.

Взрослым Препарат следует вводить по 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч/по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Детям Препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пациентов пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. Побор дозы препарата для этой группы следует проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке.

У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии.

Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/24 ч. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7-10 дней. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы: при КК 10-50мл/мин - по 1 г каждые 3-7 дней, при КК <10 мл/мин - по 1 г каждые 7-14 дней.

Приготовление раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного ванкомицина, следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин.

В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета. Приготовление раствора для приема внутрь Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение препарата не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 0.5 - 2 г 3-4 раза/сут, детям по 0.04 г/кг 3-4 раза/сут. Соответствующую дозу приготовить в 30 мл воды и дать пациенту выпить или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней. Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата), васкулит, тромбофлебит.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
  • Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты (преходящие/постоянные). В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата), реакции повышенной чувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зудящий дерматоз, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром «красного человека» - покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов)

Прочие: лекарственная лихорадка, боль и некроз тканей в местах инъекций.






Наиболее просматриваемые статьи: