Аналгин (Analginum)

Общая характеристика:

международное и химическое название: меtamisole sodium, [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2, 3-дигидро-1 Н-пиразол-4-ил)-N-метил-аминометансульфонат;

основные физико-химические свойства:

1 таблетка содержит метамизола натрия (анальгин) 500 мг; крахмал, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики и антипиретики. Код АТС N028 В02.

Фармакологические свойства

Фармакологические Анальгин (метамизол натрия) оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгетический эффект обусловлен ингибирование ЦОГ и блокировкой синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, участвующих в формировании болевых реакций (брадикинины, простагландины и др.); замедлением проведения экстра-и проприоцептивных болевых импульсов в ЦНС, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности и уменьшением реакции структур головного мозга, отвечающие за восприятие боли на внешние раздражители. Антипиретический эффект обусловлен уменьшением образования и высвобождения из нейтрофильных гранулоцитов субстанций, влияющих на теплопродукции. Противовоспалительный эффект связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика Метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается примерно через полчаса после приема препарата. Максимальная плазменная концентрация метамизола натрия после перорального приема дозы в 6 мг / кг массы тела достигается через 1-1,5 часов. В незначительном количестве связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется в печени: значительная часть вещества гидролизуется с образованием 4-метиламиноантипирину, что деметилируется с образованием фармакологически активного 4-аминоантипирину, 50-60% которого связывается с белками плазмы крови, и ацетилированные производное которого выводится с мочой. Препарат также проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания

Болевой синдром различного происхождения: головная, зубная боль, невралгия, радикулит, миозит, боль во время менструации. Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермичный синдром.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают обычно по 250-500 мг 1-2 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Длительность приема препарата - не более 3 дней.

Побочное действие

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактический шок.

Возможно угнетение кроветворения (тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия в единичных случаях - агранулоцитоз). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин). Выраженные нарушения функции печени и / или почек. Заболевания системы крови. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность, период кормления грудью, бронхиальная астма.

Не назначать детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, острой почечной и печеночной недостаточности. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Особенности применения

Исключается применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

При применении препарата необходимо контролировать состав периферической крови (Лейкоцитарную формулу). С осторожностью применяют у пациентов с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), аллергические заболевания и при длительном алкогольном анамнезе.

При применении Анальгина возможно окрашивание мочи в красный цвет в связи с выделением метаболита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метамизола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин, пропранолол, блокаторы Нг-рецепторов) усиливают обезболивающее действие метамизола. Трициклические антидепрессанты (амизол, доксепин), пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты (фенобарбитал, белласпон), фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Необходима осторожность при одновременном применении препарата с сульфониламиднимы сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическая действие) и диуретиками (фуросемид). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Метамизол натрия усиливает седативное действие алкоголя и снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 ° С. Срок годности - 5 лет.