Триметазид (Trimetazide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя.

1 таб. триметазидин 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза Е5, метилгидроксипропилцеллюлоза Е15, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, лак кошениловый красный, кошениловый красный.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое, гипотензивное и коронародилатирующее действие.

Непосредственно улучшает метаболизм кардиомиоцитов и нейронов головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода за счет усиления аэробного гликолиза и торможения окисления жирных кислот. Поддерживает нормальную сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует состояние ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов. Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. На фоне применения препарата улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшается функциональное состояние сетчатки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема внутрь в дозе 20 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Легко проникает через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

Выведение

Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T1/2 - 4.5-5 ч.

Показания

• ИБС, стенокардия (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом;
• головокружение сосудистого происхождения;
• лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).

Режим дозирования

Триметазид назначают внутрь в дозе 60 мг/сут в 2-3 приема. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Таблетки принимают во время еды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в эпигастрии, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания

• почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Триметазид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).

Особые указания

На фоне применения препарата у пациентов с ИБС существенно снижается суточная потребность в нитратах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Триметазид не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Триметазид не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Триметазид не описано.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.