Ритонавир (ritonavir)

Международное непатентованное название: ритонавир

Лекарственная форма: капсулы.

Состав: каждая капсула содержит: активное вещество – ритонавир – 100 мг; вспомогательные вещества: спирт этиловый 99,5%, полиоксил масла касторового (кремофор ELP), кислота олеиновая, бутилгидрокситолуол.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид, вода.

Описание: мягкие желатиновые капсулы белого c кремоватым оттенком цвета продолговатой формы со швом.

Содержимое капсул – прозрачная жидкость желтого или желтого с коричневатым оттенком цвета со специфическим запахом. При температуре 2 - 8º С содержимое капсул частично кристаллизуется.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: [J05AЕ03].

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов.

Фармакокинетика

Абсорбция – 60 – 80 %, время достижения максимальной концентрации 2 – 4 часа. Кажущийся объем распределения – 0,41 л/кг и соотвествует объемному распределению воды в организме. Биодоступность – 94 %. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ритонавир является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. Период полувыведения (Т1/2) у детей 2 – 14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в тоже время значения максимальной концентрации (Сmax) одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Сmin, площадь под кривой концентрация – время и Т1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20 – 40 % в неизмененном виде).

Показания к применению

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• установленная повышенная чувствительность к ритонавиру или к одному из компонентов препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• детский возраст (до 2-х лет);
• одновременный прием следующих препаратов - амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, дигидроэрготамин, эрготамин, энкаинид, флекаинид, пимозид, пропафенон, хинидин и терфенадин, мидазолам, триазолам.

Применение при беременности и в период лактации

Применение Ритонавира во время беременности, в период кормления грудью возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. ВИЧ-инфицированные женщины не должны кормить грудью своих детей ни при каких обстоятельствах, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза – 300 мг 2 раза в день, затем дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день.

Детям – 400 мг/м² 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза – 250 мг/м², с дальнейшим увеличением через каждые 2 – 3 дня на 50 мг/м² в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/м² 2 раза в день.

Побочное действие

Наиболее часто у пациентов наблюдались астения, желудочно-кишечные и неврологические расстройства.

Побочные эффекты со стороны органов и систем:

• Нервная система: головокружения, головная боль, мигрень, парестезии, гиперестезии, сонливость, бессонница, неприятные сновидения, амнезия, афазия, атаксия, эпилепсия, нарушение координации, невралгия, нейропатия, паралич, извращение обоняния, периферическая нейропатия, периферическая сенсорная нейропатия, потеря вкуса, тремор, нарушение полей зрения.
• Психические расстройства: тревога, спутанность сознания, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, снижение либидо, нервозность, расстройства личности, неприятные мысли.

• 1 2 3 4 Следующая »