Улучшение иммунитета в весенний период: Ключевые стратегии для поддержания здоровья

Золадекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: AstraZeneca

Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Капсула Золадекс (Zoladex)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению

— рак предстательной железы;
— рак молочной железы;
— эндометриоз;
— фиброма матки;
— для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
— при экстракорпоральном оплодотворении.

Форма выпуска

капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10.8 мг; шприц-аппликатор в фольге, конверт алюминиевый 1, пачка картонная 1;
капсула для подкожного введения пролонгированного действия 3.6 мг; шприц-аппликатор в фольге 1, конверт алюминиевый 1;
капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10.8 мг; шприц-аппликатор в фольге, конверт алюминиевый 1, пачка картонная 1;
капсула для подкожного введения пролонгированного действия 3.6 мг; шприц-аппликатор в фольге, конверт алюминиевый 1, пачка картонная 1;
Состав
Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия 1 капс.
гозерелина ацетат (в пересчете на гозерелин — основание) 10,8 мг
вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1; ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства)
1 капсула депо по 10,8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide). 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт — в картонную пачку.

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек

Больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Другие особые случаи при приеме

Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Противопоказания к применению

— беременность;
— лактация;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения препарата (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.

Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь.

У мужчин: возможны приливы, потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко); иногда - опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях - нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.

У женщин: возможны приливы, повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда - головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у больных раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальциемия.

При применении Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При необходимости введение человеческого хорионического гонадотропина следует прекратить.

После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.

Способ применения и дозы

Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев.

Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.

Лечение: (в случае передозировки) — симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Особые указания при приеме

Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

Золадекс 3.6 мг следует применять при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистоза яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Условия хранения

Список Б.: При температуре ниже 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Золадекс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Золадекс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Золадекс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.