Описание фармакологического действия
                    Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.
                                                    
                    Показания к применению
                    Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
                                                    
                    Форма выпуска
                    таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
                                                    
                    Фармакодинамика
                    Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
                                                    
                    Фармакокинетика
                    После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.
                                                    
                    Использование во время беременности
                    С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).
                                                                                    
                    Противопоказания к применению
                    Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
                                                    
                    Побочные действия
                    Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.
                                                    
                    Способ применения и дозы
                    Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/ или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г. при приеме 2 раза в неделю.
                                                    
                    Передозировка
                    Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
                                                    
                    Взаимодействия с другими препаратами
                    Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.
                                                    
                    Меры предосторожности при приеме
                    Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.
                                                    
                    Особые указания при приеме
                    При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
                                                    
                    Условия хранения
                    Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
                                                    
                    Срок годности
                    36 мес.
                
                                    Принадлежность к ATX-классификации: